奥西康

药品名称

【通用名称】注射用奥美拉唑钠

【商品名称】奥西康

【英文名称】Omeprazole Sodium for Injection

【汉语拼音】Zhu She Yong Ao Mei La Zuo Na

性状

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的透明液体。

说明书

化学名称：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3， 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠一水合物。

分子式：C17H18N3NaO3S·H2O

分子量：385.41

所属类别：

化药及生物制品>>消化系统药物>>抗消化性溃疡药>>抑制胃酸分泌药

主要用于：

1.消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血；

2.应激状态时并发的急性胃粘膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤；

3.预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等；

4.作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征(卓-艾氏综合征)。

规格：

42.6mg(相当于奥美拉唑40mg)。

用法用量：

静脉滴注，一次40mg，每日1～2次，临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，禁止用其它溶剂溶解。溶解后及时加入0.9%氯化钠注射液100ml或5%葡萄糖注射液100ml中稀释后进行静脉滴注，经稀释后的奥美拉唑钠溶液滴注时间不得少于20分钟。本品溶解和稀释后必须在4小时内用完。

卓-艾氏综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。推荐静脉滴注60mg作为起始剂量，每日1次。当每日剂量超过60mg时分两次给药。

不良反应：

奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中奥美拉唑治疗

下述不良反应中：

“常见”：是指发生率≥1%；

“不常见”：是指发生率≥0.1%，但1%；

“罕见”：是指发生率≥0.01%，但<0.1%。

曾有文献报道，个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。

禁忌

对本品过敏者禁用。

与其它质子泵抑制剂一样，本品不应与阿扎那韦合用。

注意事项

（1）本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。

（2）因本品能显着升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收。

（3）肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。

（4）治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

（5）动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

孕妇及哺乳期妇女用药

虽然动物实验表明，本品无胎儿毒性或致畸作用，但对孕妇一般不用，对哺乳期妇女也应慎用。

儿童用药

目前尚无儿童使用本品的经验。

药物过量

临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。

相关其他

药物相互作用

1、本品或其它胃酸抑制剂／抗酸剂使胃液pH升高，可能影响其他药物的吸收。例如本品与酮康唑／伊曲康唑合用时，酮康唑和伊曲康唑的血浆浓度降低。

3、当本品与克拉霉素或红霉素合用时，奥美拉唑血浆浓度会增加。但本品与阿莫西林或甲硝唑合用时，奥美拉唑血浆浓度无影响。

4、本品（40mg，每天一次）与阿扎那韦300mg／利托那韦100mg合用会降低健康人群阿扎那韦的暴露量（AUC，Cmax和Cmin约降低75%）。阿扎那韦剂量增加至400mg不能补偿本品对于阿扎那韦暴露量的影响。所有质子泵抑制剂不应与阿扎那韦合用。

5、本品与他克莫司合用可能会增加后者血药浓度。在开始合用或停用本品时，建议监测他克莫司的血药浓度。

药理毒理

奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。

奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H＋，K＋-ATP酶（质子泵）。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。

人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20mg相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40mg奥美拉唑。静注40mg奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90％。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。

幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95％和70％的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。

奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。

任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。

在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

贮藏

遮光，凉暗处(避光并不超过20℃)， 密闭保存。

药代动力学

静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.19～0.48

L/kg，与细胞外液体积相当。T1/2为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分（18%～23%）随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。

生产企业

江苏奥赛康药业有限公司

参考资料

奥美拉唑肠溶片·用药助手